(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211173554.2 (22)申请日 2022.09.26 (71)申请人 湖北医药 学院 地址 442000 湖北省十堰市茅箭区人民南 路30号 (72)发明人 胡扬根　汤晓雨　王天帅　马俊凯　 (74)专利代理 机构 昆明同聚专利代理有限公司 53214 专利代理师 苏芸芸 (51)Int.Cl. C07D 311/12(2006.01) C07D 311/16(2006.01) C07D 311/18(2006.01) C07D 413/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 含布洛芬-香豆素骨架化 合物及其应用 (57)摘要 本发明公开了一类含布洛芬 ‑香豆素骨架化 合物， 其结构式如下： 此类化合物基于 布洛芬和不同取代基的香豆素为药效骨架， 以双 酰肼、 酰腙、 噁二唑为键桥键接制得， 制备方法简 单， 收率均在80％以上， 初步抗肿瘤活性试验表 明， 该类化合物对HepG2肝癌细胞和Hela宫颈癌 细胞的抑制活性表现较突出， 化合物9e、 9i、 10d、 10i、 10e、 10k对HepG2肝癌细胞和Hela宫颈癌细 胞的活性均优于常用抗肿瘤药物吉非替尼， 其中 10e对HepG2肝癌细胞和Hela宫颈癌细胞的活性 最优， 镇痛试验表明该类化合物的镇痛作用优于 布洛芬或与布洛芬相当。 权利要求书4页 说明书22页 CN 115368333 A 2022.11.22 CN 115368333 A 1.结构式如下式所示的含布洛芬 ‑香豆素骨架化 合物： 其中： Y选自 R1选自H、 卤素； R2选自H、 卤素、 CH3、 OH、 NO2、 含有1‑3个碳原子的脂肪直链烷烃基、 含有4 ‑7个碳原子的 直链烷氧基、 含有5 ‑6个碳原子的环 烷氧基、 1 ‑3个碳原子直链 烷氧基取代的1 ‑3个碳原子的 直链烷氧基， 含有2 ‑4个碳原子的脂肪直链 氨基、 含有4 ‑6个碳原子的脂肪支 链氨基； R3选自含有1 ‑3个碳原子的脂肪直链烷烃基、 含有4 ‑7个碳原子的直链烷氧基、 含有5 ‑6 个碳原子的环 烷氧基、 1 ‑3个碳原子直链烷氧基取代的1 ‑3个碳原子的直链 烷氧基， 含有2 ‑4 个碳原子的脂肪直链 氨基、 含有4 ‑6个碳原子的脂肪支 链氨基； R4选自H、 卤素。 2.根据权利要求1所述的含布洛芬 ‑香豆素骨架化合物， 其特征在于， 含布洛芬 ‑香豆素 药效骨架化 合物为如下任一结构： 权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115368333 A 2权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115368333 A 3