(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110824867.9 (22)申请日 2021.07.21 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113402578 A (43)申请公布日 2021.09.17 (73)专利权人 中国药科大学 地址 210009 江苏省南京市 鼓楼区童家巷 24号 (72)发明人 李微　李国龙　孙昊鹏　李琦　 (74)专利代理 机构 南京天华专利代理有限责任 公司 32218 专利代理师 徐冬涛　李晓峰 (51)Int.Cl. C07J 71/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01)审查员 闫娟娟 (54)发明名称 薯蓣皂苷元衍生物及其制备方法和医药用 途 (57)摘要 本发明公开了薯蓣皂苷元衍生物及其制备 方法和医药用途。 该薯蓣皂苷元衍生物的结构如 通式(I)、 (II)和(III)所示。 实验结果显示， 与薯 蓣皂苷元相比， 抗肿瘤活性显著优于薯蓣皂苷 元， 有潜力成为治疗肺癌、 肝癌或宫颈癌的有效 治疗方式。 现有技术没有公开过本发 明衍生物及 其制备方法和医药用途。 权利要求书3页 说明书12页 附图13页 CN 113402578 B 2022.08.30 CN 113402578 B 1.一种薯蓣皂苷元衍 生物， 其特 征在于， 为如下 结构式化 合物中的任意 一种： 2.一种薯蓣皂苷元衍生物的制备方法， 其特征在于， 该薯蓣皂苷元衍生物具有通式 (I)、 (II)或(III)所示的结构， 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 113402578 B 2通式(I)、 (I I)和(III)中的R各自独立的为H， C H3， Cl， F， Br， OH， NH2， NO2或OCH3； 通式(I)、 (I I)和(III)中的X各自独立的为C或N； 该方法为如下(1)～(3)中的至少一种： (1)具有通式(I)所示结构的薯蓣皂苷元衍生物的制备方法为： 将如结构式1所示的薯 蓣皂苷元与 1,4‑醌类发生取代反应得到如结构通式I所示的目标化合物； 该制备方法 的合 成路线为： (2)具有通式(II)所示结构的薯蓣皂苷元衍生物的制备方法为： 将如 结构式2所示的薯 蓣皂苷元类似物与1,4 ‑醌类发生取代反应得到如结构通式3所示的中间产 物； 中间产 物3再 脱除保护基得到通式I I所示的目标化 合物； 该制备 方法的合成路线为： (3)具有通式(III)所示结构的薯蓣皂苷元衍生物的制备方法为： 将如结构式4所示的 薯蓣皂苷元类似物与1,4 ‑醌类发生取代反应得到如结构通式5所示的中间产 物； 中间产 物5 再脱除保护基得到通式I II所示的目标化 合物； 该制备 方法的合成路线为：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 113402578 B 3