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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110991968.5 (22)申请日 2021.08.27 (71)申请人 广州医科 大学附属第二医院 地址 510260 广东省广州市海珠区昌岗东 路250号大院 (72)发明人 刘彬 周迎春 吴玉婷 林凯莉 (74)专利代理 机构 北京东方盛凡知识产权代理 事务所(普通 合伙) 11562 代理人 张换君 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 36/38(2006.01) (54)发明名称 藤黄酸在制备Src抑制剂及制备肝癌治疗药 物中的应用 (57)摘要 本发明公开了藤黄酸在制备Src抑制剂及制 备肝癌治疗药物中的应用, 属于抗肿瘤技术领 域, 本发明中藤黄酸为藤黄科植物藤黄树所分泌 的干燥树脂藤黄的有效成分之一, 能够有效抑制 酪氨酸激酶(Src)的活性, 且成本较低, 因此可作 为一种有前景的Src抑制剂药物, 能够抑制肝癌 细胞的增殖。 权利要求书1页 说明书4页 附图3页 CN 113952329 A 2022.01.21 CN 113952329 A 1.藤黄酸在制备Src抑制剂中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用, 其特 征在于, 所述藤黄酸的作用浓度为1.25 μM以上。 3.根据权利要求1所述的应用, 其特 征在于, 所述藤黄酸的作用浓度为5 μM以上。 4.藤黄酸作为Src抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。 5.根据权利要求4所述的应用, 其特征在于, 藤黄酸作为Src抑制剂用于制备肝癌治疗 药物。 6.根据权利要求5所述的应用, 其特征在于, 藤黄酸在制备肝癌治疗药物中应用的有效 浓度为1.25 μM 。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 113952329 A 2藤黄酸在制备Src抑制剂及制备肝癌治疗药物中的应用 技术领域 [0001]本发明涉及抗肿瘤技术领域, 特别是涉及藤黄酸在制 备Src抑制剂及制备肝癌治 疗药物中的应用。 背景技术 [0002]酪氨酸激酶Src(SRC proto‑oncogene,non ‑receptor tyrosine kinase, Src)是 一种非受体酪氨酸激酶, 目前大量研究表明Src在癌症发生发展中的表达或活性升高。 Src 参与维持正常的细胞内环境稳定和广泛的生理功能, 除细胞增殖外, Src蛋白还调节细胞的 粘附、 侵袭和迁移, 被认为与肿瘤的进展和转移有关。 此外, 抑制Src的表达或活性具有抗肿 瘤的效应, 抑制Src发挥抗肿瘤的作用。 达沙替尼、 塞卡替尼等多种Src激酶抑制剂已经在 多 种肿瘤中被广泛应用。 [0003]藤黄酸(Gamb ogic acid)为藤黄科植物藤黄树Garcinia hanbaryi Hook.f.所分 泌的干燥树脂藤黄(Gamboge)的有效成分之一。 现代药理学研究发现藤黄酸具有诱导肿 瘤 细胞凋亡, 抑制肿瘤细胞增殖、 侵袭、 转移及影响癌基因、 抑癌基因及相关蛋白表达等作用, 具有较强的抗肿瘤活性。 此外, 多项体内外研究已显示出藤黄酸具有良好的抗肝细胞癌的 作用, 进一步临床实验亦证实藤黄酸对恶性肿瘤具有良好的疾病控制率, 并具有良好的安 全性。 尽管如此, 但是藤黄酸是否为Src抑制剂或者具有抑制Src作用尚未报道。 发明内容 [0004]本发明的目的是提供一种藤黄酸的新用途, 研制和寻求新型高效低毒的肝癌药 物。 [0005]为实现上述目的, 本发明提供了如下 方案: [0006]本发明提供藤黄酸在制备Src(酪氨酸激酶Src)抑制剂中的应用。 [0007]进一步地, 所述藤黄酸的作用浓度为1.25 μM以上。 [0008]进一步地, 所述藤黄酸的作用浓度为5 μM以上。 [0009]本发明还提供藤黄酸作为Src抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。 [0010]进一步地, 藤黄酸作为Src抑制剂用于制备肝癌治疗药物。 [0011]进一步地, 藤黄酸在制备肝癌治疗药物中应用的有效浓度为1.25 μM 。 [0012]本发明公开了以下技 术效果: [0013]本发明中藤黄酸为藤黄科植物藤黄树所分泌的干燥树脂藤黄的有效成分之一, 能 够有效抑制酪氨 酸激酶(Src), 且成本较低, 因此可作为一种有 前景的Src抑制剂药物, 能够 抑制肝癌细胞的增殖。 附图说明 [0014]为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案, 下面将对实施例中所 需要使用的附图作简单地介绍, 显而易见地, 下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施说 明 书 1/4 页 3 CN 113952329 A 3
专利 藤黄酸在制备Src抑制剂及制备肝癌治疗药物中的应用
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