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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110902160.5 (22)申请日 2021.08.0 6 (66)本国优先权数据 20201086 3786.5 2020.08.25 CN (71)申请人 正大天晴药业 集团股份有限公司 地址 222062 江苏省连云港市郁州南路3 69 号 申请人 上海医药工业研究院 上海多米瑞生物技 术有限公司 (72)发明人 冯军 钱梦歆 张喜全 路建光 赵伟 东圆珍 张庆彬 徐宏江 黄宗庆 (51)Int.Cl. C07K 5/11(2006.01) C07K 19/00(2006.01) A61K 38/20(2006.01)A61K 47/64(2017.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 37/06(2006.01) A61P 1/04(2006.01) A61P 17/06(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 17/14(2006.01) A61P 21/00(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 31/18(2006.01) A61P 25/28(2006.01) A61P 31/00(2006.01) (54)发明名称 蛋白类似物及其 缀合物 (57)摘要 本发明提供一类蛋白类似物及其缀合物。 本 发明通过SortaseA酶将可溶性白蛋白结合片段 特异性的修饰在蛋白类似物上, 获得目标蛋白缀 合物。 本发明的蛋白缀合物, 具备较长的半衰期, 并且保持了蛋白活性。 权利要求书6页 说明书72页 序列表5页 附图11页 CN 114106091 A 2022.03.01 CN 114106091 A 1.化合物, 其具有式1、 式2或式3所示的结构: 其中, Xaa为丙氨酸(Ala), D ‑丙氨酸(D ‑Ala), β‑丙氨酸( β ‑Ala), 4‑氨基丁酸(GABA), 2 ‑ 氨基异丁酸(Aib), 2 ‑氨基丁酸(Abu), 精氨酸(Arg), 天冬氨酸(Asp), 天冬酰胺(Asn), 半胱 氨酸(Cys), 谷氨酸(Glu), D ‑谷氨酸(D ‑Glu), γ‑谷氨酸(γ ‑Glu), 谷氨酰胺(Gln), 甘氨酸 (Gly), 组氨酸(His), 异亮氨酸(Ile), 亮氨酸(Leu), 赖氨酸(Lys), 脯氨酸(Pro), 苯丙氨酸 (Phe), 丝氨酸(Ser), 酪氨酸( Tyr), 苏氨酸( Thr), 色氨酸( Trp), 缬氨酸(Val )或蛋氨酸 (Met)中的一种或几种或缺省; m为0, 1, 2, 3, 4或5中的一个数字; n为数字0, 1, 2或3中的一个数字; R1为脂肪酸 直链或支 链C6‑C20的酰基基团, 或缺失。 2.根据权利要求1所述的化 合物, 其特 征在于所述 化合物选自如下 结构式:权 利 要 求 书 1/6 页 2 CN 114106091 A 2权 利 要 求 书 2/6 页 3 CN 114106091 A 3
专利 蛋白类似物及其缀合物
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